非那西丁
非那西丁(Phenacetin,或译非那西汀),化学式C10H13NO2,在室温是白色结晶固体,熔点约134℃
含量: 99%
CAS:62-44-2
分子式:C10H13NO2
分子量:179.2158
性状:本品为白色,有闪光的鳞片状结晶或白色结晶性粉末,无嗅,味微苦。本品在乙醇或氯仿中溶解,在沸水中略溶
,在水中极微溶解。
用途:解热镇痛药,用于治疗发热头痛,神经痛等。
又称醋酰氧乙苯胺。有光泽的小叶状或鳞片状结晶,无臭,味微苦。熔点134~137℃。在空气中稳定,极微溶于水,略溶于沸水,微溶于乙醚,溶于乙醇,氯仿。由对硝基氯苯经醚化、还原和乙酰化反应制得。为乙酰苯胺类解热镇痛剂。适用于发烧、头痛、神经痛而与其他药物配成复方带剂。
解热作用强于镇痛作用。药效强度与阿斯匹林相当,作用徐缓而持久,毒性较低。研究表明:本品及其代谢产物扑热息痛均有解热作用。因为用酶抑制剂使非那西丁不能转化为扑热息痛时,仍可表现出明显的解热作用。故给线品后出现的解热作用不仅仅由其活性产物扑热息痛所产生。非那西丁的轻度镇痛作用,一般能维持3-4小时;与水杨酸类合用的协同作用,使镇痛效果增强。临床上主要用于小动物的解热镇痛。本品也是APC片剂的组分之一。
2体内过程
内服易吸收,服后20-30分钟始现药效。持续5-6小时,吸收后非那西丁大部分在肝脏迅速去乙基生成对乙酰氨基酚(扑热息痛)而呈现解热、镇痛作用。其后主要以结合形式从尿中排除;小部分经去乙酰基生成对氨苯乙醚,后者使血红蛋白变为高铁血红蛋白,因而表现为非那西丁的发绀毒性反应。
3药理作用
解热作用强于镇痛作用。药效强度与阿斯匹林相当,作用徐缓而持久,毒性较低。本品及其代谢产物扑热息痛均有解热作用。因为用酶抑制剂使非那西丁不能转化为扑热息痛时,仍可表现出明显的解热作用。故给线品后出现的解热作用不仅仅由其活性产物扑热息痛所产生。非那西丁的轻度镇痛作用,一般能维持3-4小时;与水杨酸类合用的协同作用,使镇痛效果增强。临床上主要用于小动物的解热镇痛。本品也是APC片剂的组分之一。
不良反应
长期服用非那西丁可损害肾脏,甚至诱发癌症。其它可能的不良反应包括紫绀反应及溶血性贫血。由于非那西丁的潜在副作用大,又有其它更安全及同样有效的药物可以代替,所以许多国家已经禁售非那西丁。中华人民共和国已经开始淘汰一些含非那西丁的药品,但并未完全禁止使用。
4性质
非那西丁非那西丁,属解热镇痛类原料药,分子式为C10H13NO2。为白色,有闪光的鳞片状结晶或白色结晶性粉末,无嗅,味微苦。在乙醇或氯仿中溶解,在沸水中略溶,在水中极微溶解。[1]
非那西丁用浓硝酸/乙酸酐硝化,并用水重结晶,可以得到金黄色的2-硝基-4-乙氧基乙酰苯胺。
5研究发现
非那西丁在1878年发明,主要作为止痛药使用。通常每日300至500毫克的剂量便达到止痛效果。它亦有退烧作用。
