氯沙坦钾
Losartan potassium
124750-99-8
Losartan Potassium
2性状
氯沙坦钾商品名为科素亚,是一种用于治疗原发性高血压的药品,适用于联合用药治疗的患者。属于血管紧张素II受体拮抗剂 (Angiotensin II Antagonists)。可同其他抗高血压药物一起使用,本品可与或不与食物同时服用。临床试验发现本品耐受性良好:不良反应轻微且短暂,一般不需终止治疗。应用本品总的不良反应发生率与安慰剂类似。
药理分析
血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要活动物质,为强效的血管收缩剂,在高血压的病理生理过程中起主要作用。血管紧张素II在多种组织内与AT1受体结合(如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏),产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。同时,它还能够刺激平滑肌细胞增殖。已证实另一种血管紧张素II受体亚型为AT2,但它对于心血管系统功能稳态的作用尚不明确。
氯沙坦是为合成的、强效口服活性药物。结合试验和药理学生物检测证明它能与AT1受体选择性结合。体内外研究表明:氯沙坦及其具有药理活性的羧酸代谢产物(E-3174)可以阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素II所产生的相应的生理作用。与其他肽类的血管紧张素II拮抗剂相比,氯沙坦无激动作用。
氯沙坦可选择性地作用于AT1受体,不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)。所以,与阻断AT1受体无直接关系的作用如缓激肽介导的效应或水肿(氯沙坦1.7%,安慰剂1.9%)与氯沙坦无关。
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