中文名称:靛玉红
中文别名:2-(2-氧代-1H-吲哚-3-亚基)-1H-吲哚-3-酮;玉红片;炮弹树碱B
英文名称:Indirubin
英文别名:Indigo Red; C.I. 73200; Indirubin; 2-(2-oxo-1h-indol-3-ylidene)-1h-indol-3-one; (2Z)-2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione; 2,3'-biindole-2',3(1H,1'H)-dione
CAS号:479-41-4
分子式:C16H10N2O2
分子量:262.2628
性状:暗红色针状结晶。
溶解性:溶于乙酸乙酯、丙酮、氯仿、乙醚,不溶于水,微溶于乙醇。
靛玉红分子式密度:1.417g/cm3
沸点:496.6°C at 760 mmHg
闪点:207°C
蒸汽压:5.34E-10mmHg at 25°C
用途:有抗癌作用,临床用于治疗慢性粒细胞白血病。
适应症:主要用于治疗慢粒的慢性期患者,有少量报道初步认为本品对缩小伴有巨脾的骨髓纤维化患者脾脏亦可能有一定疗效。
用法与用量:成人常用量每日50~300mg,一般每日200mg,分3~4次口服,至缓解或以3个月为1个疗程。缓解后需较长期维持服用,具体剂量尚需进一步摸索,若服本品无效或见效后亦可考虑改用其他抗慢粒药物。
制剂与规格:靛玉红片:①25mg;②50mg;③100mg。
药品分类:抗肿瘤药-其他抗肿瘤药与治疗肿瘤辅助药。
1 药理作用:
1.1 靛玉红是从中药青黛(Indigofera tinctoria L)中分离出来的抗白血病的有效成分,为一双吲哚类抗肿瘤药物。本品对多种移植性动物肿瘤有抑制作用,能破坏白血病细胞;在本品的作用下,变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验研究发现,本品还能增强动物的单核巨噬细胞系统的吞噬能力。本品对蛋白合成无直接影响,其对DNA合成的抑制是由于对DNA聚合酶的抑制,影响DNA的聚合。
1.2 体内过程:给小鼠服用本品后,血中浓度逐渐增高,12小时达到高峰,一月后缓慢下降,维持时间较长。体内分布以肝、胆、胃肠、为最高,生物利用度为46.48%。本品静脉注射或灌胃给药均在肝胆代谢,给药后96小时以粪便排出76.03%。
2 临床应用
2.1 主要用于慢性粒细胞白血病,总有效率为87.3%,其降白细胞的作用与马利兰相似,缩小肝脏的疗效较马利兰好,但血像及骨髓象的缓解作用则较马利兰差,与马利兰无交叉耐药性。
2.2 可用于异常骨髓增生症及嗜酸性粒细胞增多症。
