前列腺素E1 (前列地尔) PGE1 745-65-3
前列地尔,又称前列腺素E1,
英文名称:PROSTAGLANDIN E1 ,
英文别名:ALPROSTADIL; Prostaglandin E1 or AIPROSTADIL; Alprostadil (prostandin E1); 11,15-dihydroxy-9-oxoprost-13-en-1-oic acid; (11alpha,15S)-11,15-dihydroxy-9-oxoprost-13-en-1-oic acid; (11alpha,12xi,13E,15S)-11,15-dihydroxy-9-oxoprost-13-en-1-oic acid; (11alpha,13E,15S)-11,15-dihydroxy-9-oxoprost-13-en-1-oate,
英文缩写PGE1,
化学名称:(1R,2R,3R)-3-羟基-2(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基-5-氧代环戊烷庚酸,
分子式:C20H34O5,
分子量:354.49。
前列地尔临床疗效
1.前列地尔注射液治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎,闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍.
2.脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成.
3.动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗.
4.用于慢性肝炎的辅助治疗.
PGE1是广泛存在于体内的生物活性物质,治疗糖尿病神经病变的机制:1、改善血液动力学,通过增加血管平滑肌细胞内的CAMP含量,发挥其扩血管作用,降低外周阻力;2、改善血液流变学,PGE1 可抑制血小板凝集 ,降低血小板的高反应和血栓素 A 2(TXA 2)水平,可抑制血小板活化 ,促进血栓周 围已活化的血小板逆转 ,改善红细胞的变形能力;3、PGE1,可激活脂蛋白酶及促进甘油三酯水解,降低血脂和血黏度;4、PGE1,可刺激血管内皮细胞产生组织型纤溶性物质(t-PA),具有一定的直接溶栓作用。5、通过抑制血管平滑肌细胞的游离 Caz ,抑制血管交感神经末梢释放去甲肾上腺素,使血管平滑肌舒张,改善微循环。
前列地尔是以羊精囊、月见草油为起始原料,采用酶促工艺提取而成,
方法名称: 前列地尔的测定-高效液相色谱法
应用范围: 本方法采用高效液相色谱法测定前列地尔(C20H34O5)的含量。
本方法适用于前列地尔。
方法原理: 供试品制成流动相溶液,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长214nm处检测前列地尔吸收值,计算出其含量。
试剂: 1. 乙腈
2. 0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(pH4.9)
仪器设备: 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,前列地尔峰与前列腺素A峰的分离度应符合要求。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相:乙腈 0.02mol/L磷酸二氢钾溶液=40 60,
2.2 检测波长:214nm
2.3 柱温:室温
试样制备: 1. 称取供试品
精密称取本品适量。
2. 对照品溶液的制备
精密称取前列地尔适量,加流动相溶解并制成每1mL含0.2mg的溶液,摇匀,即得。
3. 供试品溶液的制备
将供试品加流动相溶解后,制成每1mL含0.2mg的溶液,摇匀,即得。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤: 分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器,于波长214nm处测定前列地尔的吸收值,计算出其含量。
参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.448。
