拉坦前列素 130209-82-4
拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a,为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。
中文名称:拉坦前列素
中文别名:7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)-环戊烷]庚-5-烯酸异丙酯;拉坦前列腺素;[1R-[1Α(Z),2Β(R^^),3Α,5Α]]-7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)环戊基]-5-庚烯酸1-甲基乙基酯
英文名称:Latanoprost[1]
英文别名:XALATAN; ISOPROPYL (5Z, 9A,11A,15R)-9,11,15-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROST-5Z-EN-1-OATE; 17-PHENYL-13,14-DIHYDRO TRINOR PROSTAGLANDIN F2ALPHA ISOPROPYL ESTER; 9ALPHA,11ALPHA,15R-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROST-5Z-EN-1-OIC ACID, ISOPROPYL ESTER; 9ALPHA, 11ALPHA, 15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROS-5Z-EN-1-OIC ACID, ISOPROPYL ESTER; (1r-(1-alpha(z),2-beta(r*),3-alpha,5-alpha))--methylethyleste; 7-(3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenylpentyl)cyclopentyl)-5-heptenoicaci1; propan-2-yl.7-[3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenyl-pentyl)-cyclopentyl]hept-5-enoate; 1-methylethyl (5E)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl}hept-5-enoate; 1-methylethyl (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl}hept-5-enoate; propan-2-yl (5E)-7-[3,5-dihydroxy-2-(3-hydroxy-5-phenylpentyl)cyclopentyl]hept-5-enoate
CAS:130209-82-4
分子式:C26H40O5
分子量:432.5928
【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素125μg,辅助成分为苯甲氯铵、一水磷酸二氢钠、无水磷酸氢二钠和注射用水,化学名称为[[1R]12(z),2β(R*),32,52]]-7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯戊基)环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯。
【理化性质】本品为几乎无色的浅黄色粘性油状物,其相对分子质量为432.58,化学分子式为C26H40O5。它是一个无活性物质,直到在角膜中转变为酶的产物后方有活性。
适应征 开角型青光眼,以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。
拉坦前列素(130209-82-4)的化学性质:
无色至微黄色油状物。
极易溶于乙腈,易溶于丙酮、乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、甲醇或辛醇,几乎不溶于水。
[α]D20+31.57°(C=0.91,乙腈)。
用途: 拉坦前列素(130209-82-4)的用途:
用于治疗青光眼。
描述: 拉坦前列素(130209-82-4)的生产方法:
化合物(Ⅰ)溶于甲苯,冷至18℃,加入二环己基碳化二亚胺(DCC)和磷酸,然后加入(4-苯基-3-氧丁基)三苯基镌碘化物,缩合得到化合物(Ⅱ),再通过6步反应转化为产物。
拉坦前列素(130209-82-4)的药理作用:
拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素,为选择性受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质,在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量,用药量小,但促进房水充出量大,药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层,具有良好降眼压效果。本品还可将使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。
拉坦前列素(130209-82-4)的药代动力学:
本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房中,约2h可达到血药峰值。3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。通过结膜或粘膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。
拉坦前列素(130209-82-4)的适应症:
开角型青光眼,以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。
